Tazepam Добрият избор за общомедицинската практика




ИмеTazepam Добрият избор за общомедицинската практика
Дата на преобразуване05.02.2013
Размер85.24 Kb.
ТипДокументация
източникhttp://adrima-pharma.com/includes/drugs/Tazepam/Tazepam.doc
Tazepam - Добрият избор за общомедицинската практика


Вече повече от 30г. бензодиазепините заемат важно място в клиничната практика. Днес те са най-разпространените психотропни медикаменти, както в световен мащаб, така и в България. Този факт сам по себе си потвърждава тяхната ефикастност и по-голяма безопасност в сравнение с други медикаменти с подобно предназначение.

Бензодиазепините като група имат специфично действие върху ГАМАК хлоридно - йонния рецепторен комплекс, означаван още като бензодиазепинов рецептор. Върху този комплекс по неспецифичен начин действат и други психотропни средства- барбитурати, алкохол и др. Това обяснява и силното взаимодействие между бензадиазепини и алкохол.

ГАМК /гама-аминомаслена киселина/ е основен инхибиторен невротрансмитер - 66% от ЦНС включва ГАМК - ергична трансмисия. От тук идва значителното модулиращо деиствие на бензодиазепините върху психичните процеси.

При свързването си със своя рецептор, медикаментите от тази група предизвикват временно отваряне на хлорните каналчета по клетъчната мембрана, което води до навлизане на хлорни йони в клетката. Навлизането на хлорните йони води до потискане на клетъчната активност , а това води до проявата на добре известните клинични ефекти на бензодиазепините - анксиолитичен, седативен, миорелаксиращ, антиконвулсивен и еухипнотичен. Отварянето на тези каналчета е с различна продължителност при различните деривати от тази грпа. За разлика от бензодиазепините, барбитуратите и алкохолът “заклещват” хлорните каналчета в отварено положение и с това прекратяват клетъчната активност. Затова те са с висока токсичност и леталност при свръхдозиране.

Фармакокинетиката на бензодиазепините се определя от : степен на липофилност, бързина на абсорбцията, начин на метаболизиране, наличие на активни метаболити, продължителност на действието, степин на кумулация.

При сравняване на фармакокинетиката на отделните представители от групата на бензодиазепините е естествено вниманието на общопрактикуващия лекар да се насочи към такива препарати характеризиращи се с липсата на активни метаболити. Това определя едно по-краткосрочно действие и минимален кумулиращ ефект. Пример за такъв продукт е Oxazepam.

Oxazepam е краен активен метаболит на такива бензодиазепинови производни като: Chlordiazepoxide / Elenium /, Chlorazepate / Tranxene /, Diazepam / Valium, Relanium /.


Известно е, че бензодиазепините с активни метаболити са по сензитивни към фактори, които могат да променят метаболизма, като възраст, чернодробни дисфункции, употреба на други медикаменти и тн. При наличието на такива фактори е наложително адаптиране на дозата, което не винаги е лесно. В такива ситуации се предпочитат деривати без активни метаболити, какъвто е Oxazepam.


При сравняване на действието на бензодиазепините в сенилна възраст се установява, че с нисък риск на приложение са Oxazepam, Lorazepam, Alprazolam и други препарати без активни метаболити . Поради своя нисък риск посочените бензодиазепини са за предпочитане при болни със сърдечно - съдови заболявания, захарен диабет, бъбречни увреждания, чернодробни заболявания.

От анализа на тези данни се налага извода, че бензодиазепините, които нямат активни метаболити са най-подходящи за употреба в общомедицинската практика. Клиничните данни потвърждават това твърдение.


От тази група бензодиазепини интерес за общомедицинскота практика у нас представлява Oxazepam , известен като Tazepam - търговска марка на Polfa / Тархомински фармацевтичен завод/. Лекарствената форма е от 10 мг. за перорално приложение. Една опаковка съдържа 50 таблетки и масксималната цена е 3,30лв.

Oxazepam е широко разпространин медикамент и досега са известни 67 фирмени названия. Въведен е през 1960 г. И продължава да се използва с много добър успех и досега.

Характеристика на препарата


Tazepam притежава изразено транквилизиращо действие , в основата на което стои потискане на лимбичната система и възходящата активираща ретикуларна формация. Основното му качество е неговата анксиолитична и седативна активност. Улеснява заспиването и потенцира действието на сънотворните лекарства. Има слабо антиконвулсивно и централно миорелаксиращо действие. Усилва ефектите на невролептиците, противоепилептичните, антихистаминовите, наркотичните и обезболяващите средства.

След орално приложение Tazepam има бърза и добра резорбция. Абсолютната му бионаличност е 90-95%. Максималната плазмена концентрация се достига за 2-3 часа след приемането му. С плазмените протеини се свързва в 85%. Плазменият му полуживот е средно 8,2 часа.

Терапевтичната му концентрация в кръвта се задържа 4-6 часа. Овен през хемато-енцефалната преминава и през плацентарната бариера, излъчва се и в кърмата. Разгражда се предимно в черния дроб до неактивни метаболити и се излъчва с урината. Очертава се като слабо токсичен медикамент.


Въпреки, че няма данни за ембриотоксичност, тератогенни или мутагенни въздействия, не се препоръчва при бременност и кърмене, както и останалите бензодиазепини.

Tazepam ефективно снижава чувството на тревога, страх и безпокойство, намалява емоционалното напрежение, способства за настъпването на съня. Нашите наблюдения показват, че с тези си действия той не се отличава съществено от по-новите бензодиазепини и при една приемлива за пациента цена може успешно да се конкурира с тях.

Заслужава да се отбележи положителното въздействие на Tazepam върху съня - улеснява настъпването му, скъсява времето на заспиване, премахва нощните събуждания и удължава продължителността на съня. В това отношение Tazepam се доближава до действието на Signopam.

Важно предимство на Tazepam е че не кумулира. Рядко се наблюдава дневна сънливост, и лесна уморяемост.


Показания


Tazepam намира приложение при широк кръг от непсихотични разстройства на психиката, повечето от които са обект на общата медицинска практика , а именно:


  • Тревожни разстройства в различните им разновидности и комбинации с други невротични разстройства - паническо разстройство, обсесивно-компулсивно разстройство, посттравматично стресово разстройство, смесено тревожно - депресивно разстройство, адаптацианно разстройство с тревожно настроение и др.

  • Хроничен алкохолизъм, алкохолна абстиненция.

  • Психовегетативни и вегетативни разстройства, в т.ч. свързани с нарушения на менструалния цикъл, пременструален и климактеричен синдром.

  • Във вътрешната медицина при функционални разстроиства на ССС, “сърдечна невроза”, палпитации, синусова тахикардия, а така също при функционални заболявания на храносмилателния тракт, тиреотоксикоза.

  • Нарушения на съня.



Дозиране и начин на приложение


Таблетките се приемат с достатъчно количество течности в дневна доза от 20-60 мг, разделена на 2-4приема. При тежки случаи и в стационарни уславия Tazepam маже да се прилага в дози до 80-120 мг за 24 часа.


При възрастни хара и при абстинентен синдром дозата е 15-30 мг. дневно, при безсъние - 10-30 мг. един час преди лягане. При болни над 65 г. - не повече от 40 мг. дневно. С повишено внимание трябва да се назначава при болни с риск от развитие на наркомания.


Постоянното, продължително прилагане на Tazepam, както и при останалите бензодиазепини, може да доведе до привикване и развитие на психофизическа зависимост. На деца и хора над 65г. Възраст Tazepam следва да се прилага само при липса на алтернатива и под строго лекарско наблюдение. Преди спиране на лечението, дозата трябва постепенно да се намали, за да се избегне евентуалната поява на “синдром на отнемането”. С повишено внимание трябва да се прилага и при болни с нарушени функции на черния дроб и бъбреците.


Противопокакания


Всъщност това са противопоказанията, характерни за всички бензодиазепини, с уговоркота, че някои от тях могат да бъдат в известна степен относителни , поради ниската токсичност но Tazepam и липсата на кумулиращ ефект.


Най - важните противопоказания са:


-Остра или тежко протичаща хронична дихателна недостатъчност;

-Свръхчувствителност към бензодиазепини;

-Остра или тежка чернодробна недостатъчност;

-Синдром на Pickwik;

-Деца под 14 г. възраст;

-Миастения гравис;

-Бременност и кърмене;

-Наркомании /вкл. и синдром на алкохолна зависимост/ , за които е ясно,че не може да се постигне преустановяване приемането на дрогиращата субстанция;

-Глаукома.

-Възрастни със склонност към хипотония;

-Водачи на МПС и работещи с опасни машини.


Нежелани лекарствени реакции

Възможна е, макар и сравнително рядко, появата на сънливост, главоболие, световъртеж, лесна умора, мускулна хипотония с миалгия. Тези прояви са бързопреходни и при адаптиране на дозировката бързо отзвучават.


При приложението но високи дози продължително време, може да се наблюдават атаксия, нарушенея в акомодацията, парадоксални реакции на пристъпи на пристъпи от психомоторна възбуда, отслабване на паметта,нарушение на ориентацията, диария, дискомфорт в коремната област, агресивност,нарушена концентрация, безсъние, гърчове.

Както при всички бензодиазепинови препарати и при Tazepam е възможно развитие на зависимост/психическа и физическа/. Рискът за възникването й е в пряка зависимост от дозата и продължителността на лечението. Този риск е по-голям при пациенти, злоупотребяващи с алкохол или наркотици.При развита физическа зависимост внезапното прекъсване на препарата се съпровожда от симптоми на отнемане - главоболие, мускулни и ставни болки, силна тревога, безпокойство, раздразнителност, а в по тежките случаи обърканост, деперсонализация, дереализация, халюцинации и др.

В последно време, в редица публикации, се изтъква, че само част от пациентите приемащи хронично бензодиазепини по терапевтични индикации развиват зависимост - посочва се честота на зависимост между 0,5 и 2,2 % сред редовно употребяващите такива медикаменти. Зависимостта към високи дози бензодиазепин е по - рядка в сравнение със зависимостта към високи дози барбитурати. Интересен факт е, че тревожните пациенти показват по-ниски и стабилни бензодиазепинови дози , дори и след дълготрайна редовна употреба, за разлика от пациентите , злоупотребяващи и с други субстанции.

Възможна е появата и на “Rebound - феномен” при рязко спиране на лечението. Това е преходен синдром, при който симптомите довели до лечение с бензодиазепини и подобни но тях лекарства, се появяват отново в по-силно изразена форма , придружени с промени в настроението, тревога и безпокойство. Това може да се избегне, ако дозировката се намалява постепенно при спиране на лечението.

Описаните странични ефекти при лечението с Tazepam могат да повлияят върху спосбността за управляване на МПС или при работа с машини и съоражения, изисквощи повишено внимание и бързи реакции.


Взаимодействие с други лекарства


При едновременното приложение на бензодиазепинови препарати с централни и периферни миорелаксанти и потискащи ЦНС средства/ невролептици, хипнотици, антиепилептика, анестетици и седативни антихистаминови препарати/ се развива адитивен синергизъм и засилване на седацията. Във връзка с това трябва да се избягва и едновременното приемане на алкохол- опасност от възникване на вторична пристрастеност.

Следва да се има предвид, че комбинацията “ бензодиазепини + наркотични аналгетици” води до засилване на еуфорията, което е предпоставка за нарастване на зависимостта.


Предозиране и лечението му


Предозирането на бензодиазепините / често при опити за самоубийство/ се изразява в различна степен на потискане на ЦНС - от сънливост до кома. Поради широкия терапивтичен диапазон на тези препарати, предозирането им невинаги застрашава живота. Опасността нараства рязко, когато е налице комбинация с други потискащи ЦНС субстанции / най- често алкохол/.

След предозиране с перорални бензодиазепини срочно /до 1 час/ трябва да се предизвика повръщане /ако пациента е в съзнание/ или да се направи стомашна промивка с интубиране, ако е в безсъзнание. Трябва да се приложи и медицински въглен, за да попречи на резорбцията. При възможност се използва специфичният бензодиазепинов антагонист Anexate /Flumazenil/.


Заключение


От настоящия преглед на фармакологичните свойства и клиничната характеристика на бензодиазепиновия препарат Oxazepam /Tazepam/, /по данни от интернет, издадените в последно време лекарствени справочници и личния ни опит/ с основоние можем да констатираме, че този медикамент има място в общата медицинска практика. Поради липсата на актуализирана информация за него, той е почти непознат за по-младите поколения български лекари и фармацевти. Но, както често се случва в живота, някои стари, изпитани, но позабравени неща могат да се окажат много по-полезни от изкусно и настойчиво рекламираните нови, “модерни” дадености.


Доц. Д-р Ненко Машонов, д.м.

Свързани:

Tazepam Добрият избор за общомедицинската практика iconУчителя петър дънов добрият език учителя петър дънов добрият език утринни слова осма година
Слово на Учителя. Благодарим на стенографките Паша Теодорова (1888 ­ 1972), Савка Керемидчиева (1901 ­ 1945), Елена Андреева (1899...
Tazepam Добрият избор за общомедицинската практика iconИнтензивен курс по журналистика за млади роми с практика във водещи медии
Днес, 10 февруари 2004 г., в офиса на Фондация “аксес – София” се проведе интервю за избор на кандидати за участие в Интензивен курс...
Tazepam Добрият избор за общомедицинската практика iconI. общо представяне на учебната програма и цели на производствената практика
По време на производствената практика ученикът води дневник, в който отразява дейността си по дни; дневникът се заверява от отговорното...
Tazepam Добрият избор за общомедицинската практика iconУчебна програма по дисциплината: „частна генетика (шифър 04. 02. 01) включена като
Анализират се кръвногруповият и днк-полиморфизмът на видовете и тяхното използване в животновъдната практика. На семинарите се разискват...
Tazepam Добрият избор за общомедицинската практика iconСъвет на архитектите в европа
Професионална практика и търговска практика при осигуряването на архитектурни услуги
Tazepam Добрият избор за общомедицинската практика iconСътрудничеството стратегия за формиране на модерния човек
Самият характер на овладяване на собственото поведение се явява избор. Това е свободният избор между две възможности, определени...
Tazepam Добрият избор за общомедицинската практика iconПротокол №1 / 13. 11. 2007 г
Относно: Избор на временна комисия за провеждане на тайно гласуване за избор на председател на Общинския съвет
Tazepam Добрият избор за общомедицинската практика iconИнформационните технологии и съобщенията изпълнителна агенция
Предмет на поръчката е избор на изпълнител за избор на фирма за доставка на работно облекло за служителите на иа есмис”
Tazepam Добрият избор за общомедицинската практика iconУчебна програма по дисциплината "учебна практика" включена в учебния план на специалност:"Компютърни системи и технологии"
Учебната практика (УП) се провежда в частни и държавни фирми и на територията на ту-габрово
Tazepam Добрият избор за общомедицинската практика iconПритчата за добрият самарянин е поредният парадокс, пред който ни изправя Исус. Видяхме, че Той обича да дава за пример нестандартни герои мошеници и
Притчата за добрият самарянин е поредният парадокс, пред който ни изправя Исус. Видяхме, че Той обича да дава за пример нестандартни...
Поставете бутон на вашия сайт:
Документация


Базата данни е защитена от авторски права ©bgconv.com 2012
прилага по отношение на администрацията
Документация
Дом